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我们在这里报道了棉酚与含氟芳族胺的缩合反应,设计和合成了一系列新型的含氟棉酚衍生物。 这些含氟的棉酚衍生物通过IR,1H-NMR和高分辨率质谱数据进行表征,然后筛选出针对三种人类癌细胞系(HeLa,A-549和BGC-823)和正常细胞系(VEC)的抗肿瘤药),使用MTT细胞增殖试验进行体外试验。 结果显示,与棉酚相比,化合物3a,3c和3f对HeLa表现出优异的抗癌活性,化合物3b,3c,3e和3f对A-549表现出优异的抗癌活性,化合物3b,3c和3f对BGC-823表现出优异的抗癌活性。 。 尤其是,苯环对位的氟取代基对HeLa表现出显着的抑制作用(3c:IC50 = 14.2μM,3f
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